Tá dược Calcium Stearate là gì vậy?
Tên khác: ngoài tên chính thức là Calcium Stearate nó còn có một số tên gọi khác tùy theo nhà sản xuất như Calcii stearas; calcium distearate; calcium octadecanoate; Deasit PC; HyQual; Kemistab EC-F; octadecanoic acid, calcium salt; stearic acid, calcium salt; Synpro.
Công thức hóa học và khối lượng phân tử
Bạn đang đọc: Calcium Stearate là gì vậy? Công thức và ứng dụng trong sản xuất dược phẩmCông thức hóa học : C36H70CaO4 Khối lượng phân tử : 607.03 ( với Các nguyên vật liệu tinh khiết )
Dược điển Mỹ (USP32- BF27) và châu u 6.3 đã mô tả dược Calcium Stearate là một hợp chất của calci với một hỗn hợp các acid béo hữu cơ thu được từ mỡ động vật. Với 2 thành phần chủ yếu là calcium stearate and calcium palmitate. Trong Calcium Stearate cũng chứa một tỉ lệ cân bằng từ 9 đến 10.5% canxi oxide.
Calcium Stearate là gì vậy? Công thức và ứng dụng trong sản xuất dược phẩm
Cấu trúc hóa học
Tính chất hóa lý
Calcium Stearate là bột mịn màu trắng đến hơi trắng vàng và có mùi đặc trưng nhẹ . Giá trị acid : 191 đến 203 Tro : 9.9 đến 10.3 % Nồng độ clorid : dưới 200 ppm Diện tích mặt phẳng : từ 4.73 đến 8.03 mét vuông / g Trọng lượng riêng : từ 1.064 đến 1.096 g / cm3 Độ trơn chảy : chỉ số nén carr từ 21.2 đến 22.6 % . Acid béo tự do : 0.3 đến 0.5 % . Nhiệt độ nóng chảy : từ 149 đến 160 độ C . Độ ẩm : 2.96 % . Phổ hồng ngoại : hấp thụ tia IR nên có phổ IR đặc trưng với Các cường đại hấp thụ tại 1215, 1731, 1748, ` 765, 1195, 2312, 2326, 2352, 2339, 2388, 2440 . Hình dưới là phổ hồng ngoại của Calcium Stearate :
Tạp sulphat nhỏ hơn 0.25 % . Phân bố kích cỡ tiểu phân : từ 1.7 đến 60 mcm ; 100 % qua rây 200 mesh ( 73.7 mcm ) và 99.5 % qua rây 325 mesh ( 44.5 mcm ) . Độ tan : thực tiễn không tan trong ethanol ( 95 % ), ether, chloroform, acetone và nước. Tan ít trong cồn nóng, dầu thực vật hoặc dầu khoáng. Tan được trong pyridine nóng .
Tiêu chuẩn dược điển
Chuyên luận của Calcium Stearate có trong Các Dược điển Nhật, châu u, và Mỹ với Các chỉ tiêu về định tính, đặc thù, số lượng giới hạn vi sinh vật, độ acid và độ kiềm, mất khối lượng do làm khô, arsen, với sắt kẽm kim loại nặng, chlorid, sulfat, cadmium, chì, nikel, định lượng CaO và định lượng Ca .
| Thử nghiệm | Nhật XV | Châu u 6.0 | Mỹ USP32- NF27. |
| Định tính | + | + | + |
| Tính chất | + | + | – |
| Giới hạn vi sinh vật | – | 1000 CFU/g | – |
| Độ acid hoặc bazơ | – | + | – |
| Mất khối lượng do làm khô | =<> | =<> | =<> |
| Asen | =<> | – | – |
| Kim loại nặng | =<> | – | =<10=""> |
| Cloride | – | =<> | – |
| Các muối sulfat | – | =<> | – |
| cadmium | – | =<> | – |
| chì | – | =<> | – |
| nikel | – | =<> | – |
| định lượng CaO | – | – | 9.0 đến 10.5% |
| định lượng Ca | 6.4 đến 7.1% | 6.4 đến 7.1% | – |
Chức năng trong xây dựng công thức và kĩ thuật bào chế
Calcium Stearate được ứng dụng đa phần làm tá dược trơn trong Các công thức viên nén và viên năng với nồng độ sử dụng lên tới 1 % ( khối lượng trên khối lượng ). Mặc dù có năng lực chống dính và trơn chảy tốt, nhưng năng lực làm trơn kém .
Calcium Stearate cũng được áp dụng làm chất nhũ hóa, chất ổn định và cũng được sử dụng trong mỹ phẩm và thực phẩm.
Độ ổn định và điều kiện bảo quản
Calcium Stearate là chất không thay đổi và nên được dữ gìn và bảo vệ trong Các thùng kín ở môi trường tự nhiên mát và khô .
Phương pháp sản xuất
Calcium Stearate được sản xuất bằng phản ứng của calcium clorid với một hỗn hợp Các muối của acid stearic và palmitic. Calcium Stearate tạo thành được tách và rửa với nước để vô hiệu muối clorid .
Độ an toàn
Calcium Stearate được sử dụng trong Các công thức dược phẩm đường uống và được khuyến nghị là chất không độc và không gây kích ứng . Biện pháp bảo vệ an toàn lao động : tuân thủ Các giải pháp an toàn lao động thích hợp với từng điều kiện kèm theo đơn cử. Calcium Stearate nên được giải quyết và xử lý trong môi trường tự nhiên thông khí tốt, kính bảo lãnh, găng tay và mặt nạ phòng độc được khuyến nghị sử dụng .
Một vài nghiên cứu về Calcium Stearate
Tên nghiên cứu và điều tra : Calcium Stearate là chất sửa chữa thay thế hiệu suất cao cho PVA trong tổng hợp Các hạt nano polyme PLGA . Tên tác giả : Claudia Cella 1 2, Irini Gerges 1 3, Paolo Milani 4, Cristina Lenardi 4, Simona Argentiere 1 Nội dung điều tra và nghiên cứu : hệ nano của polyme ( d, l-lactic-co-glycolic acid ) ( PLGA ) ( NP ) là một trong Các hệ mang thuốc được nghiên cứu và điều tra nhiều nhất trong Các năm gần đây. Cho đến nay, việc bào chế Các tiểu phân polyme PLGA không thay đổi và giống hệt thường sử dụng một số lượng lớn chất diện hoạt polyvinyl như poly ( rượu vinyl ) ( PVA ) và polyvinylpyrrolidone ( PVP ). Việc vô hiệu Các chất diện hoạt này yên cầu quy trình thanh lọc nhiều bước do đó làm tăng tăng ngân sách và thời hạn, với cũng như tác động ảnh hưởng đến môi trường tự nhiên. Cho nên, với việc tăng trưởng Các quá trình bào chế thân thiện với môi trường tự nhiên và tiết kiệm ngân sách và chi phí ngân sách, thời hạn để bào chế nano PLGA sẽ làm tăng hiệu suất cao sử dụng hệ mang thuốc này trong dược phẩm . Mục đích của điều tra và nghiên cứu này để xử lý yếu tố trên, với bằng cách điều tra và nghiên cứu Các chất thay thế hiệu quả hơn so với Các chất hoạt động giải trí mặt phẳng polyvinyl đang được sử dụng. Cụ thể hơn, với Các nhà nghiên cứu đã tăng trưởng một tiến trình pha chế phát minh sáng tạo để tạo được Các hạt nano PLGA không thay đổi và phân bổ giống hệt trải qua việc sử dụng canxi stearat ( CSt ). Các tiểu phân nano này có Các ưu điểm về tính thích hợp sinh học cao, hiệu suất cao ở nồng độ thấp và tránh được Các bước tinh chế tốn kém. Với việc sử dụng một số lượng tối thiểu chất diện hoạt polysorbate 60 và sorbitane monostearate, Các hạt nano PLGA không thay đổi bằng Calcium Stearate với Các kích cỡ và cấu trúc khác nhau đã được tổng hợp. Ảnh hưởng của Calcium Stearate đến hiệu suất cao bao gói Các phân tử dược chất cũng đã được điều tra và nghiên cứu. Khả năng đóng gói hiệu suất cao của cả hai phân tử sinh học kỵ nước ( curcumin ) và ưa nước ( fibrinogen được lưu lại bằng Alexa647 ) vào NPs đã được chứng tỏ bằng kính hiển vi đồng tiêu, và sự giải phóng của chúng được định lượng bằng nghiên cứu và phân tích quang phổ huỳnh quang . Kết quả : Các nghiên cứu và điều tra về sự phân hủy và độc tính tế bào cho thấy rằng Các nano PLGA không thay đổi bằng canxi stearat có năng lực bền vững và kiên cố trong Các điều kiện kèm theo sinh lý và có năng lực thích hợp sinh học tốt. Do đó, hoàn toàn có thể sử dụng canxi stearat như một chất sửa chữa thay thế Các chất diện hoạt như Polyvinyl trong Các hạt nano PLGA trấn áp giải phóng . Một số công thức thuốc chứa canxi stearat Công thức viên nén prednisolon :
| Prednisolon (bột siêu mịn) | 10,0 mg |
| Cellulose vi tinh thể (Avicel PH102) | 49,5 mg |
| Natri croscarmellose (Ac-Di-Sol) | 5,0 mg |
| Natri starch glycolat (Primojel) | 7,5 mg |
| Lactose (phun sấy) | 105,0 mg |
| Tinh bột ngô | 25,0 mg |
| Canxi stearat | 1,5 mg |
| Silic dioxyd dạng keo khan (Aerosil 200) | 1,0 mg |
Phân tích vai trò Các thành phần : Prednisolon ( bột siêu mịn ) : dược chất, thuộc nhóm thuốc glucocorticoid. Nó được sử dụng trong Các trường hợp chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch với liều sử dụng rất thấp . Cellulose vi tinh thể và lactose phun sấy, tinh bột ngô : tá dược độn trong viên nén, với bảo vệ khối lượng cho viên. Ngoài ra, 2 tá dược này có năng lực trơn chảy và chịu nén tốt, nên công thức này hoàn toàn có thể thực thi bằng chiêu thức dập thẳng . Natri croscarmellose và Natri starch glycolat : 2 tá dược siêu rã. 2 tá dược này dược viên rã theo cả kiểu trương nở và Các vi mao quản. Nhờ đó viên rã nhanh, giải phóng dược chất nhanh, tăng độ hòa tan của thuốc và tăng sinh khả dụng . Canxi stearat và aerosil : vai trò làm tá dược trơn trong công thức. Việc phối hợp 2 loại tá dược này giúp làm tăng hiệu suất cao chống ma sát, cải tổ độ trơn chảy và chống dính. Việc sử dụng đồng thời 2 tá dược trơn, với cũng làm giảm nồng độ sử dụng 2 tá dược này và do đó giảm được độc tính .
Phương pháp bào chế: vì sử dụng một lượng lớn các tá dược có khả năng chịu nén, với trơn chảy tốt, hàm lượng dược chất nhỏ so với tá dược. Cho nên có thể áp dụng phương pháp dập thẳng với viên nén này.
Tài liệu tham khảo
Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Siân C Owen, với Sổ tay tá dược “ Handbook of Pharmaceutical Excipients ” chuyên luận “ tá dược Calcium Stearate ” Cella C, Gerges I, Milani P, Lenardi C, Argentiere S. Calcium Stearate as an Effective Alternative to Poly ( vinyl alcohol ) in Poly-Lactic-co-Glycolic Acid Nanoparticles Synthesis. Biomacromolecules. 2017 Feb 13 ; 18 ( 2 ) : 452 – 460 . Link pubmed : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28030952/