2011-07-10 03:16 PM
Bình thường, enzym plasmin xúc tác cho sự tiêu fibrin trong máu ở thể không hoạt tính gọi là plasminogen .Cục máu đông hoàn toàn có thể tan trở lại nhờ quy trình tiêu fibrin. Đó là quy trình ngược với đông máu. Bình thường, enzym plasmin xúc tác cho sự tiêu fibrin trong máu ở thể không hoạt tính gọi là plasminogen. Trong điều kiện kèm theo nhất định, những chất hoạt hóa ( kinase, act ivator ) được giải phóng ra khỏi tổ chức triển khai, hoạt hóa plasminogen tạo thành plasmin. Plasmin vừa tạo thành giúp fibrin trở thành chất phân huỷ tan được .
Urokinase (Abbokinase)
Là endopeptidase, gồm 2 chuỗi đa peptid chứa 411 acid amin, trọng lượng phân tử 53000, được phân lập từ nước tiểu người (URO = urine = nước tiểu) hoặc từ nuôi cấy tế bào phôi thận người.
Bạn đang đọc: Thuốc tiêu fibrin: tác dụng, chỉ định, phương pháp dùng liều lượng, chống chỉ định
Thuốc tiêu fibrin: tác dụng, chỉ định, phương pháp dùng liều lượng, chống chỉ định
Urokinase xúc tác cho phản ứng cắt link peptid của plasminogen ( plasminogen có 791 acid amin ) tạo thành lys-plasminogen và chuyển thành plasmin. Lysin sau cuối của plasmin là vị trí gắn có ái lực cao với fibrin giúp cho sự thuỷ phân fibrin . UK bị chuyển hóa ở gan và có thời hạn bán thải 15 – 20 phút. Thuốc chỉ được tiêm tĩnh mạch, khởi đầu 1.000 – 4.500 đơn vị chức năng / kg thể trọng, sau đó duy trì 4.400 đơn vị chức năng / giờ. Thuốc phần nhiều không có tính kháng nguyên, không bị trung hòa bởi kháng thể, nhưng hoàn toàn có thể gây sốt .
Streptokinase ( SK, Streptase)
Gồm một chuỗi đapeptid, phân tử lượng 48000, được phân lập từ liên cầu tan máu nhóm A . Streptokinase tích hợp với plasminogen theo tỷ suất đồng phân tử ( equimolar ) tạo thành phức tạp SK-plasminogen. Phức hợp này cắt link arginin – valin ở vị trí 560 của plasminogen chuyển thành SK-plasmin có hoạt tính tiêu fibrin . Ngoài tiêu fibrin, streptokinase còn xúc tác cho ph ản ứng thuỷ phân nucleoprotein thành những base purin tự do và pyrimidin nucleotid, do vậy làm loãng những dịch đông đặc như mủ . Sau khi tiêm tĩnh mạch với liều thấp thời hạn bán thải khoảng chừng 18 phút, nhưng khi tiêm liều cao hoặc liều thấp lê dài thì thời gia n bán thải đạt 83 phút vì hết hiện tượng kỳ lạ phối hợp kháng thể kháng streptokinase do đã bão hòa. Thuốc bị chuyển hóa và thải trừ qua thận . Trong quy trình dùng thuốc hoàn toàn có thể gặp một vài ít công dụng không mong ước : chảy máu, dị ứng hay gặp vào ngày thứ 8, nên sau khi dùng thuốc 8 ngày, cần phải chuyển sang dùng thuốc khác . Liều dùng : Khởi đầu tiêm tĩnh mạch 500.000 đơn vị chức năng trong 30 phút, sau đó mỗi giờ tiêm 100.000 – 150.000 đơn vị chức năng và dùng trong 24 – 48 giờ liền. Trong nhồi máu cơ tim hoàn toàn có thể truyền tĩnh mạch1500000 đơn vị chức năng trong 60 phút .
Có thể hòa tan 20.000 – 100.000 đơn vị vào 5-20ml nước muối sinh lý để tiêm thẳng vào túi mủ sau 6 – 24 giờ hút ra.
Anitreplase (Aminase)
Là phức tạp của plasminogen người tinh khiết và streptokinase của vi trùng đã được acetyl hoá để bảo vệ vị trí hoạt động giải trí của enzym. Khi dùng, nhóm acetyl được thuỷ phân, giải phóng phức tạp streptokinase – chất tiền hoạt hoá thành phức tạp, hoạt hoá plasminogen thành plasmin. Thuốc có tính năng trên plasminogen của cục máu đông mạn h hơn plasminogen tự do nên làm tan cục huyết khối nhanh. Ngoài chính sách trên thuốc còn làm giảm yếu tố V, VIII và chất ức chế tiêu fibrin ỏ-2-antiplasmin .
Chất hoạt hoá plasminogen mô (t-PA, Alteplase)
Là một protease mẫu sản phẩm của của kỹ thuật tái tạo ge n chứa 527 acid amin có công dụng trên plasminogen gắn với fibrin mạnh gấp vài trăm lần plasminogen tự do. Khi lượng fibrin thấp công dụng chuyển plasminogen thành plasmin thấp. Thuốc có thời hạn bán thải ngắn 5 – 10 phút. Trong nhồi máu cơ tim cấp tiêm tĩnh mạch 15 mg sau đó truyền tĩnh mạch 50 mg trong 30 phút và trong 60 phút tiếp theo truyền 35 mg ( tổng liều truyền trong 90 phút không vượt quá 100 mg ) .
Reteplase (r-PA, Retavase, Rapilysin)
Là chất hoạt hoá plasminogen tái tổng hợp thuộc thế hệ thứ 3, t ác dụng giống Alteplase nhưng cường độ và thời hạn Open tính năng nhanh hơn. Thuốc được dùng trong nhồi máu cơ tim cấp khởi đầu tiêm chậm tĩnh mạch 10 đơn vị chức năng trong 2 phút sau đó cứ 30 phút tiêm thêm 10 đơn vị chức năng .
Tenecteplase (Metalyse)
Thuốc mới có công dụng tiêu fibrin và chỉ định như reteplase, tiêm tĩnh mạch hàng loạt liều 500 – 600 mcg / kg nhưng không vượt quá 50 mg .
Chỉ định và chống chỉ định của những thuốc tiêu fibrin
Chỉ định
Tắc nghẽn động, tĩnh mạch . Nhồi máu cơ tim . Viêm mủ, đọng máu màng phổi hoặc ở những khớp xương hay những hạch dùng streptokinase tại chỗ .
Bơm vào ống dẫn lưu mủ để tránh tắc (streptokinase).
Chống chỉ định
Sau khi phẫu thuật chưa quá 8 ngày ; mới đẻ hoặc sảy thai chưa quá 4 ngày ; cao huyết áp nghiêm trọng, quy trình cầm máu không bình thường ; cơ địa dị ứng ; mới dùng streptokinase chưa quá 6 tháng ; mới bị bệnh do liên cầu ; có thai ( thuốc không qua rau thai, nhưng đề phòng bong rau sớm ) ; chảy máu đường tiêu hóa nặng trong vòng 3 tháng ; tiền sử tai biến mạch máu não ; viêm màng ngoài tim cấp ; phẫu thuật động mạch chủ ; viêm tụy cấp ; bệnh gan nặng .
Chất hoạt hóa plasminogen
Là những chất giúp giải phóng chất hoạt hóa ( kinase, activator ) để hoạt hóa plasminogen hoặc tăng tổng hợp plasminogen và ở đầu cuối làm cho fibrin trở th ành chất phân hủy tan được. Thường dùng ethylestrenol, phenformin, nicotinamid. Dùng khi khung hình không tự giải phóng được chất hoạt hóa, ví dụ khi ứ máu tĩnh mạch do tai biến huyết khối tĩnh mạch, hoặc phòng tái phát viêm tĩnh mạch ( dùng ethylestrenol cùng phenformin ) .